GABA

La prégabaline est un gabapentinoïde indiqué chez l’adulte dans le traitement de l’épilepsie, des douleurs neuropathiques et du trouble anxieux généralisé. C’est un dérivé structurel du GABA sans action directe, qui modifie l’activité des canaux calciques dépendants du voltage. En bloquant les canaux présynaptiques, il diminue l’excitabilité des neurones.

Absorption rapide

La prégabaline se différencie de la gabapentine, autre gabapentinoïde commercialisé 10 ans plus tôt. Ainsi, son profil d’absorption par voie orale est plus rapide, avec une concentration maximale atteinte en 1 heure, contre 3 à 4 heures pour la gabapentine. Son absorption est également beaucoup plus linéaire. « Ces propriétés sont en faveur d’un potentiel d’abus supérieur de la prégabaline par rapport à celui de la gabapentine », indique le Centre d’addictovigilance de Toulouse en 2019. •

Euphorie

Le mésusage de prégabaline est plus souvent constaté chez des patients en proie au nomadisme médical ou ayant des antécédents de dépendance. Les effets recherchés sont l’euphorie, la sédation, l’anxiolyse, soit pour un usage récréatif, soit après une prise en charge thérapeutique. La tolérance se met en place très rapidement.

Dépression respiratoire

L’association opiacé/prégabaline expose à un risque accru de dépression respiratoire, notamment chez les patients dépendants aux opioïdes pour lesquels la dose d’opiacés seule n’entraînait pas de dépression respiratoire. Des symptômes de sevrage peuvent survenir à l’arrêt brutal : insomnie, nervosité, dépression, diarrhée, état grippal, douleurs, convulsions, sueurs… Les doses devront donc être diminuées progressivement, avec accompagnement médical.

Par Léa Galanopoulo